程书权
长期以来,抗生素的剂型一直是以注射剂和片剂(或胶囊)两类传统剂型为主。其具有对病灶的选择性差、局部浓度低、不良反应大等缺点。近年来,随着生物药剂学的发展,陆续有一些新的剂型问世。如: 栓剂 许多抗菌药物口感差,注射疼痛,栓剂则可弥补上述缺憾。如氨卡西林栓剂,经肛门内给药,在直肠内经丰富的毛细血管恒速吸收入血,15分钟血药浓度即达峰值,为口服相同剂量的3-4倍。这一剂型安全性高,对直肠粘膜无刺激性,用以治疗咽喉炎、扁桃体炎、支气管炎、肺炎、猩红热及肠道、泌尿道等诸多感染,均有十分满意的效果。 膜剂 国内已研制出上百个品种上市。如庆大霉素、土霉素、新霉素、四环素等临床已很少应用的品种制成口腔溃疡膜剂后,效果奇佳。此外,含乙酞螺旋霉素的齿龈膜剂、含利福平的复方卡那霉素眼用膜剂、含庆大霉素的鼻用和直肠用膜剂、含氯霉素或强力霉素的阴道用膜剂等亦陆续问世,在各种感染性疾病中显示出独到的剂型优势。 控释眼丸 传统的氯霉素滴眼水,用后21分钟泪液中药物浓度仅为4微克/毫升,早已失去治疗效用。欲保持稳定的抑菌浓度,须每8分钟滴用1次。将之制成控释滴丸,可在人眼内以每小时13.5微克的速度恒速释放10天,在泪液中的药物浓度达199.25微克/毫升,临床疗效优于传统滴眼水剂数倍以上。 泡腾片 遇水可产生大量气泡,很快溶解为澄明液体,服用方便、可口,剂量准确,吸收良好。如阿莫西林的泡腾片剂型平均生物利用度显著高于薄膜包衣片或普通片剂。 前体药物 将丝裂霉素C与高分子聚合物结合制成前体药物,注入肿瘤内,可在靶位局部缓慢释放出游离母体药物,形成肿瘤局部高浓度,显著提高药物的抑瘤效价,而全身血药浓度极低,毒性反应因之大大降低。 胃溶软胶囊及肠溶软、硬胶囊 如多西环素(脱氧土霉素)片口服胃肠反应大,制成胃溶软胶囊或肠溶剂型后,此不良反应大为减轻。 其它如透皮吸收、鼻内或眼部局部给药以及生物载体靶向给药等更优的剂型不久亦将问世。